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易瑞沙(吉非替尼)的作用机制详解
浏览次数:108 日期:2020-07-06 小编:耀品国际

易瑞沙又叫吉非替尼是一种针对EGFR突变的常用靶向抑制剂,同时易瑞沙还是首款用于治疗EGFR突变的靶向药,目前已经上市上十年,所以易瑞沙治疗肺癌的效果是已经被完善的很好。今天耀品国际小编就来具体介绍下易瑞沙(吉非替尼)的作用机制,一起来了解下。



易瑞沙(吉非替尼)的作用机制

吉非替尼是表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶的抑制剂,可与该酶的三磷酸腺苷(ATP)结合位点结合。EGFR通常显示在某些人类癌细胞(例如肺癌和乳腺癌细胞)中过表达。过表达导致抗凋亡Ras信号转导级联的增强激活,随后导致癌细胞存活增加和细胞增殖不受控制。吉非替尼是EGFR酪氨酸激酶的第一种选择性抑制剂,也称为Her1或ErbB-1。通过抑制EGFR酪氨酸激酶,下游信号传导级联也被抑制,导致恶性细胞增殖受到抑制。

(1)竞争EGFR-TK催化区域上Mg-ATP结合位点,阻断其信号传递;

(2)抑制有丝分裂原活化蛋白激酶的活化,促进细胞凋亡;

(3)抑制肿瘤血管生成。Iressa已于2002年7月5日经日本厚生省批准用于治疗晚期NSCLC,2003年5月5日被FDA批准作为NSCLC的三线治疗药物,其推荐剂量为250mg,PO,qd。

值得提出的是,FDA这一决定是在Iressa刚完成II期临床试验,III期临床试验尚未完成的情况下批准的。2003年中国抗癌协会肺癌专业委员会对不能手术的NSCLC的治疗指引中提出:Iressa推荐用于治疗局部晚期或远处转移的非小细胞肺癌含铂类方案及Docetaxel化疗失败的病人。

地址:

17, Bir Uttam K.M. Shafiullah Road (Green Road), Dhaka-1205,孟加拉国


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